3535
 

Урикозурические препараты: что это, показания и применение


Урикозурическими или антиподагрическими называют препараты, которые путем подавления активности ксантиноксидазы препятствуют образованию мочевых конкрементов, а также существенно облегчают их выведение из организма.

В случае неполноценного выведения почками мочевой кислоты, она начинает накапливаться в сухожилиях суставов в виде, практически нерастворимых солей (уратов), что приводит к их деформации и нарушению функциональных возможностей. Такое состояние суставов называют подагрой – болезнь, которая сопровождается ограниченным околосуставным воспалительным процессом и сильными болевыми ощущениями.

Механизм действия

По механизму действия все эти средства можно условно разделить на 2 основные группы:

  • Ингибиторы синтеза мочевой кислоты, которые полностью блокируют действие ферментов, нужных для формирования мочевой кислоты.
  • Непосредственно урикозурические средства, снижающие количество мочевой кислоты посредством уменьшения ее реабсорбцию из почечных канальцев и увеличивая, таким образом, выведение за пределы организма.

Описание препаратов:

Аллопуринол

Выпускают в виде таблеток, содержащих 100 и 300 мг действующего вещества.

Аллопуринол

Препарат проявляет уростатическое действие. Его терапевтический эффект основан на ингибировании энзима ксантиноксидазы, который сопровождает превращение гипоксантина в ксантин и его последующее окисление до мочевой кислоты. Это значит, что аллопуринол снижает количество мочевой кислоты в организме, способствуя ее выведению и растворяя ураты.

При пероральном приёме данного средства, аллопуринол, а также его производное оксипуринол быстро всасывается из пищеварительной системы (преимущественно из двенадцатиперстной и тонкой кишок), достигая максимальной плазменной концентрации уже через 1-2 часа.

Аллопуринол имеет короткий период полувыведения – приблизительно 2 часа, в отличие от оксипуринола, у которого благодаря индивидуальной вариабельности, он увеличивается до 18-42, а в редких случаях – до 70 часов.

Около 80% аллопуринола и его производного выводится почечной системой, 20% — через кишечник с фекалиями. Биодоступность средства при приеме 100 мг составляет 66%, 300 мг – 100%.

Препарат показан для:

  • Лечения подагры.
  • Лечения мочекаменной болезни уратного типа, а также уратных нефропатий.
  • Лечения первичной гиперурикемии, не контролируемой диетой, а также вторичной гиперурикемии различной этиологии.

Таблетки рекомендуют принимать после еды, глотая их целиком, и запивая некоторым количеством воды. При использовании данного препарата рекомендуется усиленное употребление жидкости для нормализации диуреза, а также средств, которые подщелачивают мочу, что ускоряет выход мочевой кислоты.

Дозу препарата назначают в зависимости от количества мочевой кислоты в плазме крови. Средняя доза составляет от 100-300 мг. Терапию начинают с минимальной дозы (100мг), а при потребности, увеличивают ее. Доза аллопуринола контролируется не реже 1 раза в 2 недели, в зависимости от уровня мочевой кислоты в организме.

Доза средства для детей от 15 лет и старше составляет 10-20 мг аллопуринола на 1 кг веса, и не может превышать 400 мг. Данная дозировка может быть разделена на несколько приемов.

Аллопуринол противопоказан:

  • Возрастной категории пациентов до 15 лет.
  • Функциональных нарушениях работы печени.
  • Почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 2мл/мин..
  • Острой форме подагры (лечение данным препаратом показано только после облегчения общего состояния).
  • Гиперчувствительности к аллопуринолу или дополнительным компонентам средства.
  • Период беременности и выкармливания грудью.
  • Гиперурикемии, которая контролируется диетой.

Признаками передозировки являются появление ощущения тошноты и приступов рвоты, а также расстройств со стороны желудочно-кишечного канала, возможно, головокружение.

У больных с нарушениями в работе почек могут отмечаться кожные аллергические проявления, наличие эозинофилии, лихорадка.

Поскольку специфического антидота для нейтрализации аллопуринола не существует, пациентам с нежелательными симптомами (особенно, имеющим заболевания почек) показан гемодиализ.

Колхицин

Средство, регулирующее обмен мочевой кислоты в организме. Производят в виде таблеток, имеющих 0,5 мг или 1 мг активного вещества.

Колхицин

Проявляет антиподагрическое и противовоспалительное действие. Благодаря своей алкалоидной природе, значительно уменьшает количество лейкоцитов, которые стремятся к эпицентру воспаления.

Противоподагрический эффект обусловлен снижением количества освобожденных лизосомальных ферментов из нейтрофилов  и ограничением кристаллизации мочевой кислоты.

Колхицин полно и быстро всасывается из пищеварительного канала, не связываясь при этом с белками плазмы крови. Имеет свойство кумулироваться в печени, почках и селезенке. Выводится из организма в течение 24 часов вместе с желчью и мочой.

Показан для:

  • Лечения подагры острого типа, а также ее профилактики.
  • Дополнительной терапии при лечении препаратами на основе аллопуринола.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая некоторым количеством жидкости.

Для купирования острых приступов подагры разовая первоначальная доза составляет 1 мг, а далее по 0,5-1мг каждые часа до облегчения общего состояния и снижения болевых ощущений.

Для профилактики возникновения приступов колхицин принимают в дозе 0,5мг 2-3 раза в день.

Противопоказан при:

  • Повышенной чувствительности к колхицину или дополнительным компонентам препарата.
  • Лечении гемодиализом.
  • Возрастной группе пациентов до 18 лет.
  • Патологических изменений элементов крови.

Основными признаками передозировки является чувство жжения в горле, приступы тошноты и рвоты, сильная жажда, расстройства со стороны пищеварительного тракта, колики. В дальнейшем могут появляться судороги, бред, а также восходящий паралич ЦНС.

Специфический антидот отсутствует. В случае появления симптомов передозировки, прием препарата стоит немедленно отменить. Поскольку гемодиализ в таком случае не эффективен, пациентам необходимо проводить промывание желудка с применением дополнительной терапии, направленной на улучшение работы дыхательной и сердечнососудистой систем.

Этамид

Выпускают в форме таблеток, которые содержат 0,35 г действующего вещества: этебеницида.

Терапевтическое действие препарата обусловлено торможением вторичного всасывания мочевой кислоты из почечных канальцев, что влияет на быстрое выведение ее из организма.

Этамид быстро всасывается из пищеварительного канала и практически не имеет связи с белками плазмы крови. Период полувыведения данного средства из организма составляет 8-10 часов. Выводится из организма преимущественно почками вместе с мочой.

Показан для:

  • Лечения подагры хронического типа.
  • Лечения полиартритов с нарушенным пуриновым обменом.
  • Мочекаменной болезни уратного типа.
  • Лечения болезни Дюренга (герпетиформный дерматит).

Препарат принимают по 1 таблетке 4 раза в день, на протяжении 12 дней. Далее нужно сделать перерыв с повторением курса лечения вновь, длительностью 7 дней.

Лечение данным препаратом требует повышенного контроля над работой почек.

Этамид противопоказан при:

  • Повышенной чувствительности к этебенециду или дополнительным компонентам средства.
  • Тяжелых патологиях печени и/или почек.
  • Пациенты, возрастом до 18 лет.
  • Беременности и лактации.

При передозировке возможно возникновение расстройств со стороны пищеварительной и мочеполовой систем, которые проходят самостоятельно через некоторое время.

Уродан

Выпускают в виде гранул, которые легко растворяются в воде. Обладает антиподагрическим и противовоспалительным эффектом.

Уродан

Соли лития и пиперазина, входящие, в состав данного средства, вступая в реакцию с мочевой кислотой, превращают последнюю в легко растворимые соли, и таким образом, выводят ее из организма, а гексаметилентетрамин обеспечивает антимикробный эффект.

Уродан показан для:

  • Лечения острой и хронической подагры.
  • Лечения мочекаменной болезни.
  • Лечения хронического полиартрита.
  • Облегчения клинических признаков спондилоартрита.
  • Лечения циститов, связанных с наличием в мочевом пузыре уратных конкрементов.

Данное лекарственное средство следует принимать до еды, растворяя 1 чайную ложку гранул в половине стакана воды, 3 раза в день на протяжении не менее 30 дней. При возникновении острой почечной колики, кратность приема препарата можно увеличить до 4 раз в день.

Противопоказан в случае:

  • Гиперчувствительности к составляющим средства.
  • Наличии сахарного диабета.
  • Пациентам, возрастом до 14 лет.
  • Болезней нервной системы.

Случаи передозировки данным препаратом не отмечали, но при длительном употреблении могут появиться такие нежелательные признаки как головная боль, приступы тошноты, периодические боли в животе.

Блемарен

Выпускают в виде шипучих таблеток, которые легко растворяются в воде. Применяются для эффективного растворения уратных конкрементов.

Блемарен

При вступлении таблеток в реакцию с водой образуется калий-натрий гидроцетрат с выделением углекислоты. При этом появляются щелочные ионы, полностью выводящиеся выделительной системой. При этом происходит повышение уровня pH мочи, что увеличивает степень растворения мочевой кислоты.

Препарат элиминируется из организма в основном почками через 24-48 часов. При постоянном применении лекарственного средства, существенных изменений показателей газов крови или электролитов в крови не наблюдается, что говорит о том, что при нормальном функционировании почек, накопления калия и натрия не происходит.

Блемарен показан:

  • Для растворения конкрементов различных типов.
  • Для дополнительной терапии гиперурикемии.
  • В составе комплексной терапии поздней порфирии кожи.
Средняя суточная доза препарата определяется индивидуально и может составлять от 2 до 5 таблеток в сутки. Таблетки необходимо принимать, растворяя их в достаточном количестве воды или фруктового сока. Суточную дозу разделяют на несколько приемов в течение дня. Длительность курса лечения не должна составлять менее 4 недель.

Противопоказан:

  • Возрастной категории пациентов до 18 лет.
  • Повышенной чувствительности к компонентам данного средства.
  • Инфекции мочевыводящих путей бактериального характера.
  • Почечной недостаточности.

При использовании данного препарата в дозах, рекомендуемых инструкцией, а также в завышенном количестве возникновения симптомов передозировки не наблюдалось.


Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *